TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
Es importante conocer como se replica el virus dentro del organismo de la persona infectada porque esto nos permitirá entender el mecanismo de acción que tienen los distintos tratamientos antirretrovirales que se dispensan diariamente en la consulta de pacientes externos. Los medicamentos contra el VIH protegen el sistema inmunitario del paciente infectado bloqueando al virus en diferentes etapas de su ciclo vital. Estos se clasifican de forma diferente según la forma en que combaten el virus.
Cada clase de medicamentos se ha fabricado para combatir una etapa específica del ciclo vital del VIH, actuando sobre determinadas dianas terapéuticas. Una diana terapéutica puede definirse como el lugar del organismo donde un fármaco ejerce su acción.
En la actualidad disponemos en España de 23 fármacos con actividad antirretroviral, pertenecientes a 6 familias farmacoterapéuticas:
- INHIBIDORES FUSION: ENFUVIRTIDA. Fármaco utilizado en pacientes que han sufrido fracasos terapéuticos previos (han fracasado a las primeras líneas de tratamiento). Se usa como alternativa final ya que su administración es subcutánea y diaria. Es poco utilizado.
- INHIBIDORES ENTRADA: MARAVIROC. Se trata de un antagonista de los receptores CCR5 localizados en la superficie de los linfocitos. Se ha de realizar un análisis específico previo a su utilización para usarse solo en cepas de VIH que usen el receptor CCR5 y de esta forma asegurar su acción. Útil en pacientes que han sufrido fracasos terapéuticos previos. Es poco utilizado.
- INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDO (ITIAN): ZIDOVUDINA, ESTAVUDINA, DIDANOSINA, LAMIVU-DINA, EMTRICITABINA, TENOFOVIR y ABACAVIR. Se trata de una de las primeras familias que se sintetizaron. Son fármacos potentes que siguen siendo utilizados actualmente en primera línea de tratamiento, aunque los tres primeros están en desuso por su perfil de reacciones adversas.
- INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDO (ITIANN): NEVIRAPINA, EFAVIRENZ, ETRAVIRINA Y RILPIVIRINA. Los primeros en sintetizarse fueron la Nevirapina y el Efavirenz. En los últimos años se han incorporado otros dos nuevos ITIANN a este grupo, ambos de gran potencia y que están siendo muy utilizados en primera línea de tratamiento, como son la Etravirina y sobre todo la Rilpivirina.
- INHIBIDORES DE LA INTEGRASA (II): RALTEGRAVIR, DOLUTEGRAVIR y ELVITEGRAVIR. Una de las últimas familias en incorporarse al arsenal terapéutico que están consiguiendo grandes resultados clínicos utilizándose conjuntamente con los ITIAN. Se han posicionado en las guías clínicas como alternativas a las otras familias en el TAR de primera línea. El Elvitegravir último en comercializarse utiliza Cobicistat como potenciador (este concepto se explica en el siguiente punto dedicado a los IP).
- INHIBIDORES DE LA PROTEASA (IP): SAQUINAVIR, TIPRANAVIR ATAZANAVIR, FOSAMPRENAVIR, LOPINAVIR, RITONAVIR, DARUNAVIR. En esta familia encontramos muchos fármacos pero que han ido dejándose de utilizar por su toxicidad, principalmente alteraciones gastrointestinales. Actualmente los más utilizados son el Atazanavir y el Darunavir. Ambos utilizan potenciadores que permiten que los niveles en sangre de los IP se mantengan más tiempo en cifras óptimas consiguiendo mayor efectividad con menos dosis, reduciéndose también así los efectos secundarios. Como potenciadores del efecto de los IP se suelen utilizar el Ritonavir y el Cobicistat.
. INHIBIDORES FUSION/ENTRADA
Nota: BID: administración dos veces al día.
. INHIBIDORES TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS NUCLEOSIDICO
Nota: QD: administración una vez al día.
. INHIBIDORES TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANALOGOS NUCLEOSIDICO
Nota: Existen combos de 2 ITIAN +1 ITIANN: Atripla® (TDF/FTC/EFV) y Eviplera® (TDF/FTC/RPV).
. INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
. INHIBIDORES DE LA PROTEASA
